Источник: Буковскис М., Калке У. Исследование гистамина, антигистамины и хифенадин на грани веков, 2020.

Результаты исследований последних лет о механизмах действия антигистаминов показали, что это агонисты H1 рецепторов непрямого действия, которые привязываются к неактивной форме рецептора и способствуют усиленному переходу активной формы рецептора в неактивную (см. рис. 1). Обнаруженные позже антигистамины второго поколения помимо свойств агонистов H1 рецепторов обладают и другими действиями, которые вносят свой вклад в формирование антиаллергического эффекта.

Рисунок 1. Активность H1 рецепторов при образовании связи с антигистамином

Противоаллергическое действие H1 антигистаминов основано на блокировке ионных каналов Ca2+ и препятствовании выделению медиаторов из тучных клеток и базофильных гранулоцитов.

Лечение H1 антигистаминами подавляет быструю аллергическую реакцию в конъюнктиве, слизистой оболочке носа, бронхах и на коже, уменьшая воспаление и экссудацию плазмы. Противовоспалительный эффект и воздействие на позднюю аллергическую реакцию обусловлены снижением экспрессии ряда цитокинов (IL-1β, IL-6, TNF-α, GM-CSF), молекул межклеточной и сосудистой адгезии (ICAM1, VCAM1) и хемотаксиса эозинофильных лейкоцитов, ослабляя активность фактора транскрипции NFkB и синтеза других белков воспаления (1).

Литература:

  1. Tiligada E., Ennis M. Histamine pharmacology: from Sir Henry Dale to the 21st century. Br J Pharmacol., 2020 Feb; 177 (3): 469–489.

Этот контент предназначен только для зарегистрированных пользователей. Пожалуйста, или зарегистрируйтесь.